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【药物概述】 本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素,舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。两者具有明显的协同作用。本品对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用,而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。
【药动学】 国内目前缺乏本品详细的药代动力学研究资料。据资料介绍,美洛西林钠给药后吸收与分布较快,成人静脉给药1g、2g, lmin后平均血药浓度分别为53.4μg/ml、152.0μg/ml,lh后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml;4h后为0.5μg/ml、2.7μg/ml。t1/2约为40min。静脉给药3g,6h后胆汁内浓度高达 240~1070μg/ml,胆汁排泄率为65%~75%。舒巴坦钠静脉给药1g,5min后的血清浓度为130.2μg/ml,t1/2约为1h。美洛西林钠舒巴坦钠给药后迅速分布到各组织中,在血液、心、肺、肾、脾、肝中的浓度均很高,正常人脑组织中的浓度很低。大部分药物(87%)由肾排泄。
【用药指征】 本品适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病,包括:
1.呼吸系统感染 如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等。
2.泌尿生殖系统感染如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等。
3.腹腔感染如胆道感染等。
4.皮肤及软组织感染如蜂窝织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病、淋病等。
5.盆腔感染妇科感染、产后感染等。
6.严重系统感染如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等,如使用本品,建议与其他杀菌剂联合用药治疗。
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