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【商品名或别名】 天林,力扬,凯韦可,Mezlin。
【药物概述】 本品为半合成青霉素类抗生素。
【药动学】 成人静脉注射本品1g、2g后15min平均血药浓度分别为53.4g/ml、152g/ml,1h后分别为12.8g/ml、 47.8g/ml,6h后已无法测得血药浓度,血消除半衰期(t1/2)分别为39min、45min,6h后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1h内静脉滴注2g,滴注结束时血药浓度为86.5g/ml,1h后为28.3g/ml,血消除半衰期(t1/2)为40min。本品在胆汁中浓度极高,1h内滴注2g,最高可达248~1070g/ml,6h后仍保持63.5~300g/ml,胆汁排泄率为1.65%~7.0%。
本品到达脑脊液的渗透率为17%~25%,蛋白结合率为42%,尿排泄率为50%~55%,胆汁消除率变化较大,从0.05%~25%(与患者肝功能有关)。其生物半衰期约为lh,肌内注射约为1.5h,小于7日的新生儿约为4.3h。在新生儿静脉滴注100mg/kg后,血药浓度的降低较缓慢,5h后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中,脑脊液内药物浓度最高可达23g/ml。小儿脓胸,在静脉滴注100mg/kg后,胸水中最高浓度达到6.3g/ml,而且持续时间很长。
妊娠妇女静脉滴注1~2g,1~2h后27%~34%转移至脐带血中,羊水中药物浓度约为10g/ml。
【用药指征】 用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染,如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。
【用法与用量】 肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解,静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解后使用。
成人每日2~6g,严重感染者可增至8~12g,最大可增至15g。
儿童,按每日0.1~0.2g/kg,严重感染者可增至0.3g/kg;肌内注射每日2~4次,静脉滴注按需要每6~8h 1次,其剂量根据病情而定,严重者可每4~6h静脉注射1次。
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