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Abstract: Objective To evaluate the effect of 2nonyl1,3dioxolane,a penetration enhancer,on in vitro permeation of diclofenac gel.Method The in vitro skin permeation experiment was conducted by using modified Franz diffusion cell. Acetate solution (pH3.0)methanol (70∶30) was used as mobile phase and the detection wavelength was set at 284 nm. Result and Conclusion The optimal concentration of 2nonyl1,3dioxolane for higher percutaneous absorption of diclofenac gel was 2.0%,suggesting that 2nonyl1,3dioxolane is a potent penetration enhancer.

Key words:2nnonyl1,3dioxolane; diclofenac gel; pereutaneous absorption; new excipients

经皮给药系统是目前药剂学研究的热点之一[1]。其可维持稳定持久的血浓，避免胃肠道的破坏及肝脏首过效应，毒性和不良反应小，使用方便。然而在治疗量下许多药物难以渗透皮肤，必须使用促渗剂增加药物穿透性和透皮速率。在实际应用中，常用的有油酸及其酯类、二甲亚砜及其衍生物和氮酮等，其中以氮酮(azone)最为普遍[2]。

本室合成一种新的透皮吸收促进剂――壬代环戊双醚[3]，化学名为2正壬基1，3二氧戊环。由癸醛和乙二醇在对甲基苯磺酸催化下脱水环合而成。性状为无色、透明、无毒、略有香味的稀油状液体。其合成方法、药理毒性另文报道。

双氯芬酸钠为非甾体抗炎药[4]，口服易引起胃肠道反应，采用经皮给药方法，可以消除其对胃肠道的刺激，但经皮吸收又受到角质层的限制，透皮速率较小，需添加促透剂以改善药物的透皮释药。本文选用双氯芬酸钠为模型药物结合不同浓度的新型促渗剂壬代环戊双醚研究其对药物透皮制剂吸收的影响，考察壬代环戊双醚新型促渗剂的开发价值。

 

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