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Abstract: Objective To determine pharmacokinetics parameters of baicalin and QRHJ with pharmacodynamics effect. Methods Pain model induced with hot plate in mice was used,and lapping hindfoot time was taken as index to estimate main pharmacokinetics parameters of Baicalin and QRHJ.Results After baicalin and QRHJ po. in mice,apparent dynamics fit onecompartment open model,the main pharmacokinetics parameters of baicalin were: Ke=0.131 h-1, Ka=0.428 h-1,t1/2=5.299 h, Tmax=4.000h,Cmax=509900 mg・kg-1,AUC=65.196 mg・h・kg-1,CL/F=5.802 (mg・kg-1)/[h・(mg・kg-1)-1]; and QRHJ were: Ke=0103 h-1，Ka=0.505 h-1，t1/2=6.725 h，Tmax=6.000h，Cmax=7.000 mg・kg-1，AUC=39 075.500 mg・h・kg1，CL/F=0.158 (mg・kg-1)/[h・(mg・kg-1)-1].Conclusion Apparent dynamics of baicalin and QRHJ both fit onecompartment open model,Tmax of QRHJ was much longer than Tmax of baicalin.

Key words:baicalin; QRHJ; pharmacokinetics;pharmacodynamics effect method

目前，药理效应法已经越来越广泛地用于中草药及其复方，特别是用于有效成分不明的中草药及其复方的药代动力学研究中[1]。清热合剂由黄芩、大青叶、葛根、贯众、茵陈五味中药组成，临床应用于解热、镇痛。因其所含有效成分复杂，目前尚无可靠的定量方法。依照传统中医药理论清热合剂中所含的若干单一的有效成分(如黄芩苷、葛根素)并不能代表的清热合剂的整体作用规律。为了更好地指导临床用药，我们从中医整体观念出发，建立小鼠热板实验模型，以小鼠舔后足的时间作为镇痛效应指标，用药理效应法分别测定清热合剂及黄芩苷的药动学参数，比较其作用差异，反应药物作用部位的药效变化规律。

1 材 料

1.1 药品与试剂

清热合剂：1.35 g・mL-1，中国医科大学附属第二医院药剂科生产，批号：20041207;黄芩，沈阳市中药材采购供应站提供。

1.2 仪器

HH―S电热恒温水浴锅(江苏红旗医疗器械厂);As10200B型超声清洗器(天津奥特赛恩斯仪器有限公司)。

1.3 动物

昆明种小鼠，♀性，体质量18~22 g，由沈阳药科大学动物中心提供，合格证号：辽实动质字SCXK[辽]2003―008号。

1.4 统计学处理

数据以(±s)表示，使用DASver1.0作药代动力学数据拟合分析。

2 方法与结果 1 黄芩苷的提取

黄芩干燥根，粉碎，过80目筛。准确称取黄芩细粉(80目)100 g，加乙醇水(体积比60∶40)1 000 mL，用20 kHz超声处理2次，每次30 min，双层纱布过滤，留取上清液，旋转蒸发仪回收尽乙醇及部分水，定容至100 mL，黄芩苷含量为5.08%[2]。

 

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