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药学论文5000字:阿伦膦酸钠

2017-06-27 14:29:00

能力与知识的关系,相信大家都很清楚。知识不是能力,但却是获得能力的前提与基础。而要将知识转化为能力,需要个体的社会实践。下面是编辑老师为大家准备的药学论文5000字。

阿伦膦酸钠(Alendronate sodium)是由意大利金泰利研究所(Insitituto Gentili)公司研制的第三代氨基二膦酸盐类骨吸收抑制剂,其化学名为 【4-氨基-1-羟基亚丁基】二膦酸钠。它主要用于治疗骨质疏松症和变形性骨炎。阿伦磷酸与骨内羟基磷灰石有强亲和力。能够进入骨基质羟基磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体,药物被释放,从而能够抑制破骨细胞的的活性而发挥抗骨吸收作用。与前两代二膦酸盐类药物相比,阿伦膦酸的抗骨吸收性强,且没有骨矿化抑制作用??[1~2]?。它是第一个被美国FDA批准用于预防骨质疏松症的非激素类药物,是近年最具潜力的骨质疏松症药物。

1 阿伦膦酸钠药物合成方法的研究进展

通过对国内外文献的了解,阿伦膦酸的合成工艺主要有以下几个路线。

1.1 以r-氨基丁酸、亚磷酸、三氯化磷为原料,然后以过量的三氯化磷和亚磷酸(或五氯化磷,磷酰氯)为溶剂,通过加热反应得到膦酰化产物,盐酸酸解,精制得到阿伦膦酸(阿伦膦酸用NaOH处理后即可得到阿伦膦酸钠)。

反应式 1 (Scheme 1)

此路线简单,但溶剂用量过大,成本过高且产率较低。

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