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抗生素（antibiotics）、磺胺药(sulfonamides)和喹诺酮类(quinoloines)药物是治疗感染性疾病、特别是细菌性感染的重要药物，三者均具有抗菌活性强和毒性低的特点。最早应用于临床者为磺胺药中的百浪多息(prontodil)，1935年采用后使血性链球菌所致产褥热的病死率显著下降。此后高效、长效而副作用较少的品种陆续出现，而更重要的是甲氧苄胺嘧啶（TMP）的发现，1968年以来与磺胺药如磺胺甲基异恶唑（SMZ）、磺胺嘧啶（SD）等合用后，抗菌活性明显增强，抗菌和治疗范围也有增广。抗生素的研究于1940年青霉素G问世后始有迅速发展，各种抗生素的采用使传染病和许多细菌性感染的预后大有改观。喹诺酮类药物中最早用于临床者为萘啶酸（仅用于尿路感染），继以吡哌酸（亦仅适用于尿路感染和肠道感染）；70年代末和80年代陆续研制了抗菌谱更广、抗菌活性更强的第三代含氟喹诺酮类，不但优于以往的同类药物，且可与第三代头孢菌素相比似。

　　[抗菌药物的药代动力学]

　　多数抗菌药物在体内的分布情况符合二室模型，药物先进入血供丰富的中央室，然后进入血流缓慢的周边室。根据血药浓度和时间的关系可制定药时曲线，曲线下的总面积可反映抗菌药物的吸收情况（利用度）及啄收速度。抗菌药物主要经肾脏排出，也可经肝脏代谢、肠道排泄、肺呼出等而被清除。

　　抗菌药物的生物半衰期一般在6小时以内，但也有长达10～12小时，甚至＞200小时者。肝肾功能不全（特别是后者）时不少抗菌药物的半衰期可明显延长，应及时调整剂量或给药间期。

　　无论口服（口服不吸收者除外）、肌注、静注或静滴、抗菌药物的高峰血浓度一般于1/2～4小时内即可到达。吸收后迅速分布至人体各组织、胸腹腔、关节腔和体液中（表1、2、3），其浓度的50～100%以至数倍以上，故除包裹性积液或浓度稠厚者外，殊无局部用药的必要。分泌至胆汁中的浓度因不同抗菌药物而异，以四环素类、红霉素、林可霉素、氨苄青霉素、羧苄青霉素、苯唑青霉素、利福平、青霉素G等的浓度为较高，约为血浓度的数倍至数十倍。次为氨基糖甙类及头孢菌素类，其在胆汁中的浓度约为血浓度的25%至数倍。磺胺药在胆汁中的浓度可达血浓度的50～100%。含氟喹诺酮类的胆汁中浓度高于血浓度。氯霉素、万古霉素、多粘菌素等在胆汁中的浓度较低，一般仅及血浓度的25～50%。进入胎儿循环中的抗菌药物浓度，约为母血浓度的10～100%，孕妇应用氨基糖甙类宜特别审慎。

　　抗菌药物口服后的吸收程度很不一致，氯霉素、羟氨苄青霉素、氯林可霉素、利福平、强力霉素、头孢氨苄、磺胺药等的口服吸收比较完全（约90%或以上）。四环素类易与金属离子如钙、铝、镁、铁等螯合而影响其吸收（70%以下）。青霉素G口服易为胃酸及肠道中细菌产生的μ—内酰胺酶所破坏，致吸收少而不规则。氨苄青霉素和苯唑青霉素口给药仅60～70%被吸收。氨基糖甙类、多粘菌素、万古霉素、两性霉素B口服后极少吸收，仅约0.3～3%。

表1 各种抗菌药物的吸收、分布和排泄

​青霉素G氨苄青霉素羧苄青霉素苯唑青霉素头孢氨苄头孢

噻吩

头孢唑啉链霉素卡那霉素庆大霉素妥布霉素丁胺卡那霉素剂量及给药途径600mg IM1g IM1g IM1g IM0.5 IM0.5 IM0.5 IM0.5 IM0.5 IM40mg IM1mg/kg IM7.5mg/kgIM血浓度范围（μg/ml）0.3～100.6～124～ 352～ 120.5～160.5-155～ 455～ 152～ 102～64～618～25血浓度峰值到达时间（h）0.25～0.50.51.50.5～10.5～10.5-10.5～11～21～20.5～10.51血浓度中毒高限 （μg/ml）＞200－－－－>200－＞25＞2510～12​＞35血半衰期（h）0.5～0.61.51.50.51～20.5-1.51.8～2​3～52～31.9～ 2.22.2蛋白结合率（%）41～7317～294788～9410～1555-668020～40低低低低主要排泄途径肾肝肾肝肾肝肾肝肾肾肝肾肾肾肾肾肾体内代谢或变为无活力（%）<10～

40

<10<10>30530-40010～4025～50<10​​口服吸收(%)10～2570低6080～100低少0.50.5～22​​从大便排出（%）极少少量--低极少低2～31－​​大便浓度（μg/g）极低－​​低​低－50－​​尿内浓度（μg/ml）600～1000＞3000700～4000600～20001000～50000700-3000＞100070～1000200～1500200～400100～300＞100尿内排出（%）60～100​65～3524～4070～9060-9080～9550～6040～9040～1008594透析清除血腹膜==+－++++++++－－+－++－+++++胆汁浓度（血浓度倍数）1～54～ 400.2较高1～40.4-0.80.30.4～30.25～20.3～0.6低0.2正常时脑脊液浓度（占血浓度之%）1-1051- 20000.2-1.8少2～50～ 200低0炎症时脑脊液浓度（占血浓度之%）10～3010～65－1～210.4-50少10～5010～406～50低＜0.6～3.8关节腔中浓度（占血浓度之%）30～10080__50－25-10020～3050～100－50​​胸腹腔中浓度（占血浓度之%）20～5060～80－10～5010045-100－20～10030～10010～2050​乳汁中浓度（占母血浓度之%）5～ 10－－存在40～5030​10010-​​胎儿循环中浓度（占母血浓度之%）10～755095存在　50-1004070～905010～1001002010～50

注：表中数值采自不同来源，可靠性有待进一步验证，仅供参考。（续下表）

​氨霉素红霉素林可霉素氯林可霉素四环素类强力霉素利福平多粘菌素两性霉素B万古霉素磺胺药PMT备注剂量及给药途径1g p.00.25 p.00.5p.00.15 p.00.25 p.00.2p.00.45 p.025mgIM50静滴0.5 1V0.5p.00.2p.0－血浓度范围(μg/ml)8～ 120.2～20.5～41～ 3.50.5～41.1～ 3.14～ 190.5～80.5～32～ 2.540～1002各作者所得结果有较大差别血浓度峰值到达时间(h)2～31～340.75～22～62～31～2220.22～61～2－血浓度中毒高限( μg/ml)＞25－－－－－－＞10－＞50－－－血半衰期（h）1.6～3.31.5～3​2～ 2.56～ 1013～224～81.6～818～246～ 106～20012.5各作者所得结果有一定差别蛋白结合率（%）25～7018～4425～9425～9425～709075～80低～50＞901045～9842～46各作者所得结果很不一致主要排泄途径肝肾肝肾肝肾肝肾肾肝肾肝肾肝肾体内代谢肾肾肾肝肾肝​体内代谢或变为无活力（%）80～8540～8540＞3030～505020～3040～60805～ 15​＜3各作者所得结果有一定差别口服吸收（%）15～9016～4025～309020～70＞90＞90低低0～3​90～100－从大便排出（%）＞16～1833320～705－1～ 10－＞50～8＜4－大便浓度（μg/g）3～1050～100200－70～20010－－－6～100－－－尿内浓度μg/ml）70～1505～ 6060～803～ 1560～30030～4050～30040～100​100～2000150～＞100050～100各作者所得结果有较大差别尿内排出（%）5～ 201～ 15​​20～70＜10～2310～3040～805～ 40​30～9040～60各作者所得结果有较大差别透析清除血/腹膜±－－－－±－±－－＋＋+被清除±少量被清除－不被清除－―－－－－－±－－？－胆汁浓度（血浓度倍数）0.2～0.510～2525～4​5～ 3010～205～ 200.5～1.7－0.50.5～11～2​正常时脑脊液浓度（占血浓度之%）25～502～50​1～ 3050～1003～8极低0.3025～90＜50​炎症时脑脊液浓度（占血浓度之%）50～10010～2040407～ 50__200～405～ 2510～2035～9050​关节腔中浓度（占血浓度之%）30～5015～3010050～100__存在低_8050～100＞100​​胸腹腔中浓度（占血浓度之%）30～8015～30-50～10020～1005～ 2520～10012～23__25～10050～100＞100​乳汁中浓度（占母血浓度之%）0～ 50508～15__25～1003010～25____40～60接近100＞100​胎儿循环中浓度（占母血浓度之%）​5～25存在__50～7540～6010____30～40接近100＞100​

续上表

表2 五种第三代头孢菌素的药代动力比较

​孢他定头孢氨噻肟头孢哌酮头孢三嗪羟羧氧酰胺菌素蛋白结合率（%）17～2630～3887～9083～9650血峰浓度（μg/ml）静注1g后804215315060Ccr＞901.81.11.982.3Ccr＜102.52.52.51219主要排泄途径肾肾胆肾胆肾尿内排出(%)75～9055～90256060～90胆汁排出(%)或浓度40μg/ml峰值0.01～0.175～8011～30（40）＞1炎症时进入脑浓度＋＋±＋＋体内代谢－＋－－－

 

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